多肽修饰：聚乙二醇化 PEGylation

LifeTein提供定制的聚乙二醇化偶联物，多肽和小分子的聚乙二醇化服务。

聚乙二醇化是指将聚乙二醇（PEG）通过共价键连接到多肽上。蛋白质和多肽经过聚乙二醇化后，分子量增大并且不受蛋白酶水解，药代动力学得到改善。聚乙二醇化还可以降低肾脏清除率，从而使得在皮下给药和分散受限情况下药物仍能被持久吸收。聚乙二醇化已被证明可以显著改善水溶性、生物相容性、免疫原性和其他物理化学性质，是生物药物传递的一种成熟的方法。

谷胱甘肽（GSH）是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成的三肽，在许多生物氧化还原反应中都具有活性。谷胱甘肽与其聚乙二醇化脂质体的结合可以通过钠依赖性转运通过血脑屏障，可以增强荧光标记在大脑中的传递。

多肽聚乙二醇化的药理优势

1. 改善多肽的溶解性，保护其不被蛋白质降解。PEG聚合物及其相关的水分子，起到了保护所连接多肽药物不受酶降解的保护作用，从而限制了不良的免疫反应。与未经聚乙二醇化的肽相比，聚乙二醇化肽在一系列pH值和温度变化范围内更稳定。
2. 减少给药频率，降低潜在毒性。PEG毒性小，可通过肾脏（聚乙二醇化药物<30 kDa）或粪便（聚乙二醇化药物>20 kDa）从体内完全清除。
3. 增加多肽或药物的稳定性，延长循环寿命。PEG缺乏免疫原性，只有与高免疫原性蛋白结合，才能在兔体内产生抗PEG的抗体。

PEG修饰

1. PEG-马来酰亚胺，分子量1K、2K、5K、10K、20K或30K；
2. 马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺，分子量1K、2K、5K、10K、20K或30K；
3. Mini-PEG：AEEA, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; 2-[2-[2-(Fmoc-amino)ethoxy]ethoxy]acetic acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6
4. Mini-PEG2, AEEP, CAS number: 872679-70-4; Fmoc-NH-PEG2-Propionic Acid; 9-(Fmoc-amino)-4,7-dioxanonanoic acid; Molecular weight: 399.5 g/mol; C22H25NO6
5. Mini-PEG3, Fmoc-AEEEA, CAS number: 139338-72-0; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH, or 2-[2-[2-[2-(Fmoc-amino)ethoxy]ethoxy]ethoxy]acetic acid; Molecular weight: 429.47 g/mol; C23H27NO7
6. Mini-PEG4, Fmoc-AEEEEP, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-PEG4-Propionic Acid, or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecacanoic acid; Molecular weight: 487.6 g/mol; C26H33NO8
7. Mini-PEG5, Fmoc-AEEEEEP, CAS number: 882847-32-7; Fmoc-NH-PEG5-Propionic acid, or Fmoc-18-amino-4,7,10,13,16-pentaoxaoctadecanoic acid; Molecular weight: 531.6 g/mol; C28H37NO9