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多肽液相合成-短肽合成
液相多肽合成仍然是最经典的方法,常被应用于大规模合成小肽,如二肽或三肽。这种方法的特色是反应的高特异性,避免了底物侧链的保护和产品消旋物的形成。然而这种方法进展缓慢而费力,,因为每一步反应之后需要手动将产品从反应溶剂中分离。产品必须手动移除后每一步反应的解决方案。此外,这种方法还需要另一化学基团去保护首个氨基酸的C端。多肽最常见的合成工序仍然是固相合成(SPPS)。
多肽液相合成策略
优势
- 是生产< 10 mer短肽的方法之选。
- 无限容量,生产量可以从克级到公斤级
- 杂质相对有限
- 原料成本低
劣势
- 操作繁琐,每增加一个氨基酸需要经历2次分离步骤
- 可合成的氨基酸个数有限
- 合成产率逐步递减
- 循环周期长、低产率
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